Лекарственные препараты и БАДы имеют многообразие форм выпуска и преследуют определённые цели. Таблетки и капсулы - это форма доставки в организм необходимых дозированных веществ (Рис. 1). Они должны иметь удобную форму для потребления и хранения. Как правило, упаковываются в блистеры (Рис.2) или флаконы.
 |
 |
| Рис.1 Формы БАД и лекарственных средств. | Рис. 2. Блистеры |
История
 |
| Рис 3. Виды таблеток |
Длительное время изготавливали лекарства и принимали их в виде порошка или капель, а в 1880 г Апджон Уильям придумал лекарства в форме таблеток. Он изобрел машину для прессования (таблетирования) лекарственных порошков. В 1886 г. основал компанию "Upjohn Pill and Granule Company", которая просуществовала больше века. Прессованная (таблетированная) форма по сравнению с порошками, гранулами и каплями, значительно упрощает дозирование, повышает удобство в применении, хранении. Далее немного подробнее поговорим о таблетках и капсулах, их видах и требованиях, которые необходимо соблюдать и контролировать при их выпуске. Таблетка (от латинского Tabulettae) — это дозированная твёрдая лекарственная форма, полученная прессованием порошков и гранул (Рис. 3).
Виды таблеток разнообразны. Они бывают делимые, измельчаемые. Таблетки подразделяются по способу приготовления на типы: прессованные и тритурационные, а также:
· покрытые оболочкой и непокрытые;
· шипучие;
· желудочно-резистентные (т. е. кишечнорастворимые);
· для полости рта;
· для приготовления растворов или суспензий и так далее.
К таблеткам предъявляются строгие технические требования:
а) должны быть прочными;
б) должны за определённый промежуток времени распадаться в жидкости (исключение - таблетки пролонгированного действия);
в) пределы отклонения по средней массе не должны превышать нормы, допустимые по ГФХ.
Так же определены факторы, влияющие на качество таблеток – это механическая прочность, распадаемость, масса.
Прочность таблеток зависит от величины давления при прессовании, от физико-химических свойств составляющих веществ, а также от количества связывающих веществ и от влажности прессуемого (таблетируемого) материала.
Оптимальную влажность и количество склеивающих веществ обычно прописывают в производственных спецификациях. Давление при прессовании подбирается к каждому препарату индивидуально. Обязательно контролируется прочность таблеток и время распадаемости. Излишнее высокое давление прессования приводит к расслаиванию таблеток. Из-за этого происходит резкое сокращение пор, снижается проникновение жидкости в таблетку, увеличивается время ее распадаемости.
Прочность, истираемость и распадаемость таблеток - похожие между собой понятия, но способы их определения совершенно разные.
Факторы, влияющие на распадаемость, растворимость таблеток:
· природа и количество связывающих веществ;
· природа и количество разрыхляющих веществ;
· давление при прессовании;
· физико-химические свойства составляющих веществ, которые входят в таблетку. Их способности к набуханию при смачивании жидкостями, растворимости.
 |
| Рисунок № 4. Капсулы твёрдые. |
Тест на распадаемость, как и тест на прочность, приняты почти всеми мировыми фармакопеями. Как правило, определяют её по скорости разрушения от механического воздействия или растворения в воде, либо в кислоте хлористоводородной, или же в искусственном (натуральном) желудочном, возможно и кишечном соке. Температура, в которой проводят исследование распадаемости, от 35 до 40 °С, не дольше 15 мин (исключение составляют таблетки, покрытые оболочками - они распадаются не более 30 мин).
Капсула (от латинского Capsule) – это дозированная форма, состоящая из твердого или мягкого желатинового корпуса (рис. № 4). Содержит одно либо несколько составляющих активных веществ и некоторые вспомогательные вещества. Капсулы подразделяют на мягкие, твердые, микрокапсулы.
Мягкая желатиновая капсула имеют различную формы (шарообразную, яйцевидную, продолговатую и др.) с жидкими или пастообразными в наполнении веществами.Капсула (от латинского Capsule) – это дозированная форма, состоящая из твердого или мягкого желатинового корпуса (рис. № 4). Содержит одно либо несколько составляющих активных веществ и некоторые вспомогательные вещества. Капсулы подразделяют на мягкие, твердые, микрокапсулы.
Твердая капсула - это цилиндрическая форма с полусферическими концами, состоящая из корпуса и крышки, свободно входящих друг в друга. На верхней цилиндрической части крышки и на верхней цилиндрической части корпуса капсулы имеется кольцевая система запирания капсулы (соответствующие друг другу кольцевые углубления), предупреждающая возможность самопроизвольного открывания уже закрытой капсулы.
К наполненным желатиновым капсулам, являющимся готовой продукцией, предъявляется ряд требований:
· капсулы (мягкие и твердые желатиновые) должны быть герметичными;
· не должны быть хрупкими и ломкими;
· наполненные капсулы должны выдерживать постоянную массу;
· дозировка содержимого в капсуле не должна превышать допустимых отклонений пределов;
· время распадаемости капсул зависит от их типа и должно соответствовать нормам, указанным в фармакопее или иных спецификациях;
· скорость растворения активных веществ, содержащихся в капсуле, должна обеспечивать доступность организму в полной мере.
Наравне с тестом «Растворение» тест на «Распадаемость» является контрольным испытанием, позволяющим определить доступность действующих веществ организму.
Под распадаемостью капсул и таблеток подразумевают полный распад прессованного тела на составляющие частицы (гранулят, порошок или мягкую массу). Время, за которое должны распасться все компоненты, зависит от её вида.
Любая форма БАД при употреблении проходит через желудок и желудочно-кишечный тракт, потому параметр распадаемости является важным. За время прохождения таблеток или капсул в отделах нашего желудочно-кишечного тракта должны высвободиться активные вещества. Поэтому, вся выпускаемая продукция БАД в ООО "КоролёвФарм" проходит тщательный лабораторный контроль, в том числе и на этот важный показатель. Мы заботимся о здоровье каждого потребителя. Соблюдаем все установленные требования по безопасности продукции согласно государственным регламентам, что является гарантией качества продукции.
Рассмотрим подробнее методику определения распадаемости таблеток и капсул, используемую в ООО «Королёвфарм».
Конструкция прибора состоит из "корзинки", стеклянного сосуда объёмом 1 л (для жидкости), термического устройства, которое поддерживает температуру жидкости в пределах (37 ± 2) °С, электромеханического устройства, подающего корзинке возвратное поступательное движение с частотой от 28 до 32 циклов в 1 мин.
Главная часть прибора состоит из жесткой корзины с сетчатым дном (рисунок №5а), поддерживающим шесть стеклянных трубок цилиндрической формы, длина которых (75,5 - 79,5) мм, внутренним диаметром (20,7 - 23) мм и толщиной стенки (1,0 - 2,8) мм. Стеклянные трубки размещены вертикально и удерживаются (вверху и внизу) двумя пластмассовыми пластинками диаметром (88 - 92) мм, толщиной (5 - 8,5) мм, имеющими шесть отверстий, диаметр (22 - 26) мм. Отверстия равноудалены от центра пластины и друг от друга. К нижней плоскости пластины закреплена квадратная сетка с ячейками размера (1,8 - 2,2) мм, проволока из нержавеющей стали диаметр (0,57 - 0,66) мм. Пластинки удерживают вертикально друг от друга стержнями по всей окружности. Еще один стержень закреплен по центру верхней плоскости пластины, который позволяет крепить корзинку к механическому устройству. Используя его, можно поднимать и опускать корзинку. Время движения вверх и вниз должно быть одинаковым. Изменять направление движения нужно плавно. Корзинка, движущаяся вертикально вдоль оси, не должна иметь видимого отклонения от плоскости по горизонтали.
Для каждой стеклянной трубки имеется диск в форме цилиндра с диаметром (20,55 - 20,85) мм и высотой (9,35 - 9,65) мм (Рис. №5б). Диск из прозрачной пластмассы. В нём имеется пять отверстий с диаметром (1,9 - 2,1) мм, одно из которых расположено строго по центру диска, а остальные равноудалены по кругу на расстоянии (5,8 - 6,2) мм. С боковой стороны поверхности диска имеются четыре выемки симметричной трапециевидной формы. Они почти перпендикулярны поверхностям диска. Длина стороны трапеции размером (1,5 - 1,7) мм. Выемка выглядит в форме квадрата. Диск должен иметь гладкие поверхности с обеих сторон.
 |
| Рисунок №6. Идентификатор процесса распадаемости. Модель УК1У-00-00РЭ. |
Корзинку погружают в стакан, высота стенок которого (138 - 160) мм, внутренний диаметр (97 - 115) мм. Уровень используемой жидкости в этом сосуде должен быть таким, чтобы при расположении корзинки в крайнем верхнем расположении, сетка находилась не ниже 15 мм от поверхности жидкости и при нахождении в крайнем нижнем - на 25 мм от дна. Верхние концы стеклянных трубок должны быть открыты над поверхностью жидкости. Модель корзинки может видоизменяться, но при соблюдении условий, указанных для проволочной сетки и стеклянных трубок (Рис. 6).
Методика
Для осуществления испытания выбирают 16-18 таблеток (капсул). В каждую трубку помещают по одному образцу. Опускают корзинку в ёмкость с жидкостью, включают прибор. По окончании заданного времени корзинку изымают. Исследуют состояние образцов. Все тестируемые образцы должны распасться полностью. Если 1 - 2 таблетки/ капсулы не распались, то испытание повторяют с оставшимися образцами. Не менее 16 от 18 выбранных экземпляров должны распасться полностью.Методика
Образец, считающийся прошедшим испытание, не оставляет никакого остатка, либо остаток в виде мягкой массы, которая при малейшем прикосновении стеклянной палочкой рассыпается.
Целью проведения испытания стоит подтверждение способности распадаемости твердых форм БАД для усвоения организмом составляющих активных веществ за установленный промежуток времени. Если заданный параметр достигнут, то результат считают соответствующим и на исследуемый вид продукции выдается документ, подтверждающий качество продукта.
